100年前，局部麻醉首次应用于口腔医学，并使口腔医学有了根本改变。局部麻醉是口腔医学最常用的解除疼痛的方式。
自第一种可应用的局部麻醉剂被发现以后，人们又研究开发了其它更佳的麻醉制剂，注射方法和注射器械系统。针对每一类牙科和牙外科操作。都有与之相应的完美的局部麻醉剂和注射系统。现代生产设备和质量保险系统的确立保证了局部麻醉剂和注射系统具备可靠的有效性和始终如一的高质量。（图1，2）
历史
第一种有效的，可用的局部麻醉剂 卡因是1905年合成的。作为血管收缩剂添加到局部麻醉剂中的上腺素更早一年成功合成。通过添加这种血管收缩剂，局部麻醉剂在体内的降解被延缓了。从而使局部麻醉剂，如利多卡因的作用时间延长至2倍。
口腔医学中的局部麻醉剂
临床可应用的局部麻醉剂必须符合诸多要求，包括水溶性、可灭菌消毒性和组织相容性。为防止毒性作应、局部麻醉剂在吸收后应能尽快灭活。
现在临床应用的局部麻醉剂根据其化学构造分为酯类和酰胺类。由于出现过敏反应的风险较高，酯类局部麻醉剂应尽是避免使用。而此类麻药中丁卡因和苯坐卡因在一些适当的情况下可作为表面麻醉剂使用。
只有为数不多的几种局部麻醉剂经认可能常规应用于口腔医学领域，这些麻醉剂包括利多卡因，甲哌卡因和阿替卡因。这些麻醉剂属于酰胺制剂，过敏可能性非常低。偶发的不适反应是由添加的防腐剂（如对羟基苯甲酸甲酯）和／或辅料（如亚硫酸盐)引起的。
利多卡因是全世界应用最广的局部麻醉剂，它弥散广，穿透性强；浸润麻醉和神经传导阻滞麻醉应用2％溶液（如Xylonor 2% special麻醉剂，法国赛普敦公司）。也可用于皮肤和黏膜表面麻醉（Xylonor spray表面麻醉喷雾剂，法国赛赛普敦公司）
由于甲哌卡因血管扩张活性低，应用时可以不添加血管收缩剂。当患者应用肾上腺素或二硫化钠有禁忌症时，可考虑用此种局部麻醉剂。此种局部麻醉剂尤其适合高风脸患者，如哮喘、过敏症或心血管疾病的患者。由于药物有效作用时间相对较短，因此需应用3％溶液（如斯康杜尼3% 0.V.,法国赛普敦公司）（图3）
阿替卡因有局部麻醉作用显著而毒性低的特点。半衰期20分钟，低于其它酰胺类局部麻醉剂。在德国，大约90%的口腔麻醉剂用的阿替卡因。阿替卡因临床大多应用4%溶液（如Septanest,法国赛普敦公司；Ubis-tesin,3M ESPE公司；卡铁卡因－盐酸利多卡因复合剂，Sanofi ventis公司）（图4）
血管收缩剂
与天然的可卡因相比，合成的局部麻醉剂没有血管收缩作用而是有血管扩张活性，因此局部麻醉剂在作用部位的清除加快。这导致局部麻醉剂在作用部位的吸收更迅速。这一缺点可以通过添加加血管收缩剂，如肾上腺素、去甲肾上腺素或苯赖加压素来抵消。
因为血管收缩剂的应用，局部麻醉剂清除减缓，麻醉作思时间延长，并可增加作用强度。另一作用是减少了局部注射量，这对手术操作有利。
大多口腔局部麻醉剂包含辅剂肾上腺素，浓度1：100，000和I：200，000.亚硫酸盐被作为抗氧化剂添加到局部麻醉剂中，以稳定氧敏感的肾上腺素。相应地，在这里我们要考虑亚硫酸盐过敏诉风险。对大多数病例而言，较低的肾上腺素浓度1：200，000就足够了。然而，如果要进行牙外科操作，为使术中视野更清晰，则要求血管收缩程度更大，这时肾上腺素浓度应更高一些。
然而，必须注意，给药方式不同，则添加血管收缩剂的作用也会不同。当浸润麻醉时，局部麻醉剂作用时间和强度随添加肾上上腺素浓度的增加而增加，而神经传导滞麻醉时则要注意其逆转作用。
给药和注射方法
大多数病例中，口腔医学的局部麻醉药形式有表面麻醉、浸润麻醉或神经传导阻滞麻醉。特殊局麻技术包括牙周韧带浸润麻醉、牙槽间隔浸润麻醉和牙髓内麻醉。一般而言，浸润麻醉和神经传导阻滞麻醉用圆柱形针剂注射器。注射前抽吸局部麻醉剂，从而增加给药的安全性。
